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1. 药物的体内过程(ADME)
吸收(Absorption):药物从给药部位进入血液循环的过程。口服给药受首关消除影响。分布(Distribution):药物随血流分布到各组织器官,血浆蛋白结合率高的药物作用时间长。代谢(Metabolism):主要在肝脏,分I相反应(氧化、还原、水解)和II相反应(结合反应)。排泄(Excretion):主要经肾脏,也可经胆汁、肺、乳汁等。
易错提示:首关消除大的药物(如硝酸甘油、利多卡因)不宜口服。肝药酶诱导剂(利福平、苯巴比妥)加速药物代谢,酶抑制剂(西咪替丁、红霉素)减慢代谢。
2. 药物的消除动力学
一级消除动力学(恒比消除):单位时间内消除恒定比例的药物,大多数药物按此方式消除,半衰期恒定。零级消除动力学(恒量消除):单位时间内消除恒定数量的药物,仅见于药物浓度超过机体消除能力时(如乙醇、大剂量苯妥英钠、阿司匹林)。混合消除动力学(米氏消除):低浓度时为一级,高浓度时为零级。
易错提示:一级消除的半衰期与剂量无关,零级消除的半衰期随剂量增加而延长。临床上绝大多数药物为一级消除。
3. 受体理论与药物作用机制
激动剂:与受体结合且有内在活性,产生效应。拮抗剂:与受体结合但无内在活性,阻断激动剂效应。部分激动剂:有亲和力但内在活性较弱。竞争性拮抗使量效曲线平行右移,最大效应不变;非竞争性拮抗使最大效应降低。效价强度:产生相同效应所需剂量,剂量越小效价越高。效能:药物所能产生的最大效应。
易错提示:效价强度和效能是两个不同概念。效能是临床更重要的参数——效能低的药物即使增加剂量也无法达到高效能药物的效果。
4. 胆碱受体激动药与阻断药
毛果芸香碱(M受体激动剂):缩瞳、降低眼内压、调节痉挛,治疗青光眼。新斯的明(抗胆碱酯酶药):兴奋骨骼肌最强,治疗重症肌无力。阿托品(M受体阻断剂):抑制腺体分泌、扩瞳升高眼压、松弛平滑肌、兴奋心脏、大剂量兴奋中枢。应用:麻醉前给药、虹膜睫状体炎、有机磷中毒解救、缓慢性心律失常。不良反应:口干、视物模糊、心悸、尿潴留。
易错提示:阿托品化指标:瞳孔较前扩大、颜面潮红、口干、皮肤干燥、心率加快。青光眼患者禁用阿托品(升高眼内压)。
5. 肾上腺素受体激动药
肾上腺素(α+β激动剂):兴奋心脏、收缩血管、升高血压、舒张支气管,是过敏性休克的首选药物。去甲肾上腺素(主要α激动):强烈收缩血管、升高血压,用于各种休克的早期治疗(需静脉滴注)。异丙肾上腺素(β1+β2激动):兴奋心脏、舒张支气管,用于心脏骤停和支气管哮喘。多巴胺:小剂量扩张肾血管(D1受体),中等剂量兴奋心脏(β1),大剂量收缩血管(α)。
易错提示:肾上腺素抢救过敏性休克的机制:兴奋α受体收缩血管升压、兴奋β1受体增强心肌收缩力、兴奋β2受体舒张支气管。
6. 镇静催眠药与抗癫痫药
苯二氮䓬类(地西泮、劳拉西泮):抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、中枢性肌松。作用机制:增强GABA的抑制作用。巴比妥类:随剂量增加产生镇静→催眠→抗惊厥→麻醉→昏迷。抗癫痫药:苯妥英钠(大发作和局限性发作首选,治疗量个体差异大);卡马西平(单纯性局限性发作和大发作首选之一);丙戊酸钠(小发作首选);乙琥胺(小发作首选)。
易错提示:苯二氮䓬类过量拮抗剂为氟马西尼。苯妥英钠治疗浓度(10-20μg/mL)与中毒浓度接近,需进行血药浓度监测。
7. 抗高血压药物的分类与应用
利尿剂(氢氯噻嗪):一线降压药,适合轻中度高血压,不良反应为低钾。ACEI(卡托普利、依那普利):抑制血管紧张素转换酶,保护靶器官,不良反应为干咳、高血钾。ARB(氯沙坦、缬沙坦):阻断AT1受体,无干咳不良反应。CCB(硝苯地平、氨氯地平):扩张血管降压,不良反应为面部潮红、下肢水肿、心悸。β受体阻滞剂(普萘洛尔、美托洛尔):减慢心率降压。
易错提示:ACEI的干咳是由于缓激肽蓄积所致,换用ARB可消除。双侧肾动脉狭窄、妊娠期禁用ACEI/ARB。
8. 利尿药的分类与作用部位
袢利尿药(呋塞米、布美他尼):作用于髓袢升支粗段,抑制Na+-K+-2Cl-同向转运体,是最强效的利尿药,用于严重水肿、急性肺水肿。噻嗪类(氢氯噻嗪):作用于远曲小管近段,中效利尿药,也用于高血压。保钾利尿药(螺内酯、氨苯蝶啶):作用于远曲小管远段和集合管,弱效利尿药,螺内酯为醛固酮拮抗剂。渗透性利尿药(甘露醇):脱水降压,用于脑水肿。
易错提示:呋塞米与氨基糖苷类合用增加耳毒性。噻嗪类可引起高尿酸血症(诱发痛风)、高血糖、高脂血症。
9. 抗心绞痛药物
硝酸甘油:释放NO,松弛血管平滑肌,扩张静脉(减少回心血量降低前负荷)和冠状动脉(增加心肌供血),舌下含服用于心绞痛急性发作。β受体阻滞剂:减慢心率、降低心肌收缩力和耗氧量,用于稳定型心绞痛预防。钙通道阻滞剂:扩张冠状动脉和外周血管,尤其适合变异型心绞痛(冠脉痉挛引起)。
易错提示:硝酸甘油连续使用可产生耐受性,需设置无硝酸酯间歇期(每日至少8-12小时无药期)。β受体阻滞剂与硝酸甘油合用有协同作用。
10. 抗心律失常药物的分类
I类(钠通道阻滞剂):IA类(奎尼丁,适度阻滞钠通道);IB类(利多卡因,轻度阻滞,仅用于室性心律失常);IC类(普罗帕酮,重度阻滞)。II类(β受体阻滞剂):普萘洛尔、美托洛尔。III类(钾通道阻滞剂):胺碘酮(广谱抗心律失常药,房性和室性均有效)。IV类(钙通道阻滞剂):维拉帕米(主要用于室上性心律失常)。
易错提示:胺碘酮是最广谱的抗心律失常药,但不良反应多(甲状腺功能异常、肺纤维化、角膜微粒沉着、肝损害),需定期监测。
11. 糖皮质激素的药理作用与不良反应
药理作用:抗炎、抗免疫、抗毒(提高机体对内毒素的耐受力)、抗休克、允许作用(增强其他激素的作用)。临床应用:替代疗法(肾上腺皮质功能不全)、严重感染(联合足量抗生素)、自身免疫病、过敏性疾病、血液病、抗休克、局部应用。不良反应:类肾上腺皮质功能亢进综合征、诱发或加重感染、消化性溃疡、骨质疏松、精神症状、医源性肾上腺皮质功能不全。
易错提示:长期用药不可突然停药,需逐渐减量以防止医源性肾上腺皮质功能不全。停药前先停症状维持药,最后停替代药。
12. 抗菌药物的分类与作用机制
抑制细胞壁合成:β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)、万古霉素。抑制蛋白质合成:氨基糖苷类(30S)、四环素类(30S)、大环内酯类(50S)、氯霉素(50S)。抑制核酸合成:喹诺酮类(DNA旋转酶)、利福平(RNA聚合酶)。影响叶酸代谢:磺胺类、甲氧苄啶。多黏菌素:破坏细胞膜通透性。
易错提示:β-内酰胺类作用机制:与青霉素结合蛋白(PBP)结合,抑制转肽酶活性,阻碍肽聚糖交叉联结。对静止期细菌无效(繁殖期杀菌剂)。
13. 青霉素类与头孢菌素类
青霉素G:窄谱,对G+球菌、G-球菌、螺旋体有效,过敏性休克是最严重不良反应(用药前必须皮试)。半合成青霉素:耐酶(苯唑西林——用于产酶金葡菌);广谱(氨苄西林、阿莫西林);抗铜绿假单胞菌(哌拉西林)。头孢菌素类:第一代(头孢唑啉,主要抗G+);第二代(头孢呋辛,抗G+略减、抗G-增强);第三代(头孢曲松、头孢他啶,抗G-最强);第四代(头孢吡肟,广谱抗G+和G-)。
易错提示:青霉素和头孢菌素存在交叉过敏反应(约5-10%),青霉素过敏者慎用头孢菌素。头孢哌酮含NMTT侧链,可致双硫仑样反应。
14. 氨基糖苷类抗生素
代表药物:链霉素、庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素。抗菌谱:主要抗G-杆菌,对铜绿假单胞菌有效(庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星)。作用机制:抑制细菌蛋白质合成(30S亚基),为静止期杀菌剂。主要不良反应:耳毒性(前庭功能损害和耳蜗神经损害)、肾毒性、神经肌肉阻断作用、过敏反应。禁忌:孕妇、婴幼儿禁用。
易错提示:耳毒性和肾毒性是氨基糖苷类最突出的不良反应。耳毒性一旦发生多为不可逆。避免与呋塞米等其他耳毒性药物合用。
15. 喹诺酮类抗菌药物
代表药物:诺氟沙星(第二代)、环丙沙星(第三代)、左氧氟沙星(第四代)、莫西沙星(第四代)。抗菌机制:抑制细菌DNA旋转酶(拓扑异构酶II)和拓扑异构酶IV,阻碍DNA复制。抗菌谱广,对G+和G-均有效。临床应用:泌尿道感染、呼吸道感染、肠道感染。不良反应:软骨损害(18岁以下禁用)、光敏反应、中枢神经系统反应、跟腱炎/跟腱断裂。
易错提示:喹诺酮类禁用于18岁以下儿童和青少年(影响软骨发育)。含钙、镁、铝、铁的制酸剂和乳制品可减少其吸收,应间隔2小时服用。
16. 大环内酯类与四环素类
大环内酯类(红霉素、阿奇霉素、克拉霉素):抗菌机制为抑制细菌蛋白质合成(50S亚基),对G+球菌、军团菌、支原体、衣原体有效。红霉素是肝药酶抑制剂。主要不良反应为胃肠道反应和肝损害。阿奇霉素半衰期长,可一日一次给药。四环素类(四环素、多西环素):广谱抑菌药,对支原体、衣原体、立克次体、螺旋体有效。沉积于骨骼和牙齿(8岁以下禁用)。
易错提示:大环内酯类是青霉素过敏患者的替代用药。四环素与钙、铁、镁等金属离子螯合,不能与牛奶、制酸剂同服。
17. 抗真菌药物
多烯类(两性霉素B):与真菌细胞膜麦角固醇结合增加通透性,广谱强效但毒性大(肾毒性、发热寒战),用于深部真菌感染。唑类(氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑):抑制麦角固醇合成,氟康唑对白色念珠菌和新型隐球菌有效,伏立康唑对曲霉菌有效。丙烯胺类(特比萘芬):用于浅表真菌感染(皮肤癣菌)。棘白菌素类(卡泊芬净):抑制β-(1,3)-D-葡聚糖合成。
易错提示:两性霉素B使用前必须小剂量开始逐渐加量,使用前给予解热镇痛药和抗组胺药可减轻输液反应。
18. 抗病毒药物
抗HIV药物:核苷类逆转录酶抑制剂(齐多夫定、拉米夫定)、非核苷类逆转录酶抑制剂(奈韦拉平)、蛋白酶抑制剂(茚地那韦)、整合酶抑制剂(雷特格韦)。抗HBV药物:恩替卡韦、替诺福韦(首选一线用药)。抗HCV药物:索磷布韦/维帕他韦(全基因型方案)。抗流感药:奥司他韦(神经氨酸酶抑制剂)。抗疱疹药:阿昔洛韦(DNA聚合酶抑制剂)。
易错提示:HIV治疗采用高效抗逆转录病毒治疗(HAART,鸡尾酒疗法),至少三种药物联合使用。慢性乙肝治疗目标是抑制病毒复制而非完全清除。
19. 剂型的分类与特点
按形态分类:液体剂型(溶液剂、混悬剂、乳剂)、固体剂型(片剂、胶囊剂、散剂)、半固体剂型(软膏剂、凝胶剂)、气体剂型(气雾剂、喷雾剂)。按给药途径分类:经胃肠道(口服)和非经胃肠道(注射、经皮、经黏膜、吸入)。新剂型:缓释制剂(缓慢非恒速释放)、控释制剂(缓慢恒速释放)、靶向制剂(浓集于靶部位)。
易错提示:缓释和控释的区别:缓释为非恒速释放(一级动力学),控释为恒速释放(零级动力学)。控释制剂血药浓度更平稳。
20. 片剂的辅料与分类
稀释剂/填充剂:淀粉、乳糖、微晶纤维素。黏合剂:淀粉浆、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)。崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na,性能最优)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)。润滑剂:硬脂酸镁(最常用,但为碱性,不适用于阿司匹林等酸性药物)、微粉硅胶、滑石粉。片剂分类:普通片、包衣片(糖衣、薄膜衣)、缓控释片、肠溶片、口含片、舌下片、分散片、泡腾片。
易错提示:硬脂酸镁为疏水性润滑剂,用量过多会延缓片剂崩解和药物溶出。阿司匹林片应选用滑石粉作润滑剂(硬脂酸镁会促进阿司匹林水解)。
21. 注射剂的特点与质量要求
特点:药效迅速、剂量准确、适用于不宜口服的药物和不能口服的患者。缺点:使用不便、疼痛、安全性要求高。质量要求:无菌、无热原、澄明度合格、安全性、渗透压(与血浆等渗或略高)、pH(4-9)、稳定性。等渗调节剂:氯化钠、葡萄糖。抗氧剂:亚硫酸氢钠(偏酸性药液)、亚硫酸钠(偏碱性药液)。注射用水:纯化水经蒸馏所得,配制注射剂用。
易错提示:热原是微生物产生的内毒素(脂多糖),可引起体温升高。去除热原的方法:250℃干热30分钟、活性炭吸附、超滤。
22. 药物的配伍禁忌
物理性配伍禁忌:溶解度改变产生沉淀(如氯霉素注射液加入5%葡萄糖中析出)、分层、潮解。化学性配伍禁忌:氧化还原反应(维生素C与氧化性药物)、水解反应(青霉素在酸性或碱性溶液中水解)、络合反应(四环素与金属离子)、分解产气(碳酸氢钠与酸性药物)。药理性配伍禁忌:药理作用相互拮抗(如肾上腺素与β受体阻滞剂)。常见禁忌:青霉素与氨基糖苷类不能在同一容器中混合。
易错提示:静脉配伍时,药物种类越多配伍禁忌风险越大。原则上一次静脉输液中混合的药物不超过3种。
23. 处方审核的要点
处方前记:患者信息、诊断。处方正文:药品名称(必须用通用名)、剂型、规格、数量、用法用量。处方后记:医师签名、药师审核调配签名。审核要点:用药适宜性(适应证是否相符、用法用量是否正确、有无重复用药、有无配伍禁忌、有无过敏史)。特殊处方管理:麻醉药品和一类精神药品处方保存3年,普通处方、急诊处方、儿科处方保存1年,医疗用毒性药品处方保存2年。
易错提示:处方审核是药师的法定职责,发现不适宜处方应拒绝调配并与医师沟通。"四查十对":查处方(科别、姓名、年龄)、查药品(药名、剂型、规格、数量)、查配伍禁忌、查用药合理性。
24. 药品的保管与养护
温度要求:常温10-30℃、阴凉处≤20℃、冷藏2-10℃、冷冻-20℃以下。特殊管理药品:麻醉药品(专柜加锁、专用账册)、精神药品、医疗用毒性药品(专人保管、专账记录)、放射性药品。易变质药品:生物制品(冷藏)、胰岛素(冷藏不可冷冻)、疫苗(冷链运输)、血液制品(冷藏)。效期管理:近效期先用(FEFO原则),过期药品必须报损销毁。
易错提示:胰岛素冷冻后变性失效,解冻也不能再使用。需冷藏的药品不能放在冰箱门上(温度波动大),应放在冰箱内部。
25. 药动学参数:半衰期与生物利用度
半衰期(t1/2):药物浓度下降一半所需时间。经过5个半衰期药物基本消除(约97%)。决定给药间隔的重要依据。生物利用度(F):药物吸收进入体循环的相对量和速度。静脉给药F=100%。口服给药受首关消除、胃肠道环境等影响,F通常<100%。绝对生物利用度:与静脉给药相比。相对生物利用度:与标准制剂相比。表观分布容积(Vd):反映药物在体内的分布范围。
易错提示:Vd大的药物分布范围广、组织浓度高(如脂溶性药物),血液透析效果差。Vd小的药物主要分布在血液中。
26. 药物的不良反应分类
副作用:在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用(如阿托品抑制腺体分泌导致口干)。毒性反应:剂量过大或蓄积过多引起的损害性反应。变态反应:与剂量无关的免疫反应(如青霉素过敏)。后遗效应:停药后血药浓度降至阈浓度以下时残留的效应(如巴比妥类次日嗜睡)。继发反应:药物治疗作用的间接后果(如长期使用广谱抗生素引起的二重感染)。致畸、致癌、致突变作用。
易错提示:副作用和治疗作用是相对的——同一效应在不同治疗目的下可互为副作用和治疗作用。毒性反应多数可预测,变态反应不可预测。
27. 抗菌药物的合理应用原则
原则:有明确的细菌感染指征才使用;根据病原菌种类和药敏结果选药;能用窄谱不用广谱,能用低级不用高级;联合用药指征:混合感染、严重感染、单一药物不能控制的感染、防止耐药性产生。预防用药指征:特定手术围手术期预防、特定传染病密切接触者预防。疗程:一般感染体温正常后3-5天停药,特殊感染按指南规定。
易错提示:预防性使用抗菌药物应在术前0.5-2小时内给药(切皮前),手术超过3小时或失血量>1500ml时追加一次。术后预防用药一般不超过48小时。
28. 药物相互作用的重要案例
酶诱导剂(利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠):加速其他药物代谢,降低血药浓度。酶抑制剂(西咪替丁、红霉素、酮康唑、氯霉素):减慢其他药物代谢,升高血药浓度。华法林与阿司匹林合用增加出血风险(蛋白结合竞争+抗凝协同)。地高辛与奎尼丁合用地高辛血药浓度升高(奎尼丁减少地高辛肾排泄)。氨基糖苷类与呋塞米合用增加耳毒性。
易错提示:华法林是药物相互作用最多的药物之一——受食物(富含维生素K的食物降低疗效)、药物(酶诱导剂降低疗效,酶抑制剂增加出血风险)影响很大。
29. 药品的特殊剂型使用注意
舌下片(硝酸甘油):置于舌下含化,不可吞服或嚼碎。肠溶片/胶囊:整片吞服,不可掰开或嚼碎(药物在胃中会被破坏或刺激胃黏膜)。缓控释片:多数不可掰开或嚼碎(破坏缓控释结构导致剂量突释),但有刻痕的缓释片可沿刻痕掰开。泡腾片:溶于水后服用,不可直接吞服(产生大量CO2可致窒息)。栓剂:塞入腔道(直肠/阴道),塞入深度应超过肛门括约肌。
易错提示:肠溶制剂掰开或嚼碎后,药物在胃酸中会被破坏(如奥美拉唑)或刺激胃黏膜(如阿司匹林肠溶片)。
30. 药事管理法规要点
药品分类管理:处方药(凭医师处方购买)和非处方药(OTC,甲类红底白字、乙类绿底白字)。药品有效期:不得超过5年。近效期药品:距有效期不足6个月。特殊管理药品:麻醉药品、精神药品(一类和二类)、医疗用毒性药品、放射性药品、药品类易制毒化学品、含特殊药品复方制剂。药品召回:一级召回(24小时,严重健康危害)、二级召回(48小时,暂时或可逆危害)、三级召回(72小时,一般不会引起危害)。
易错提示:麻醉药品处方保存3年,精神药品一类处方保存3年、二类保存2年。执业药师必须在岗审核处方,不在岗时应挂牌告知并停止销售处方药。
以上内容根据历年考生反馈和考情分析整理,仅供学习参考。




